Inhibidores de Entrada

Los inhibidores de entrada son una clase de agentes relativamente nueva que ha sido aprobada para el tratamiento de la infección por VIH-1. A la fecha, sólo hay un tipo de inhibidor de entrada disponible, un inhibidor de fusión.³ Este fármaco impide que el virus penetre en la membrana de la célula al tener como blanco terapéutico la proteína del VIH en la superficie del virus que permite al virus introducirse en la célula.³

Otro tipo de inhibidor de entrada en investigación, el inhibidor CCR5, tiene como blanco terapéutico un correceptor humano en la superficie de la célula que ayuda al virus adherirse a la célula.^4,14 Es el primer agente anti-VIH que tiene como blanco la célula huésped.¹⁴ El correceptor CCR5 es importante para la transmisión de VIH-1, por lo que es un objetivo atractivo para el tratamiento contra el VIH.⁴

Los beneficios de esta clase son: 1) ofrece un mecanismo de acción alterno para los ITRs e IPs, 2) no tiene que introducirse en la célula para ejercer su efecto y 3) actúa en las fases iniciales del ciclo de replicación del VIH.^14,15

Sin embargo, hay varias desventajas. No hay una presentación oral del inhibidor de fusión, sólo se administra por inyección y muchos pacientes presentan reacciones adversas en el sitio de la inyección.¹⁶

Aun cuando el inhibidor CCR5 promete ser un agente eficaz en los primeros estudios clínicos, este inhibidor sólo es eficaz contra un subtipo específico de VIH que utiliza el correceptor CCR5 para adherirse a las células huésped.¹⁴